miniatura|300px|Glimepirida A glimerpirida, vendida co nome comercial de Amaryl entre outros, é un fármaco usado para tratar a diabetes mellitus tipo 2. É menos escollido que a metformina. O seu emprego está recomendado xunto con dieta e exercicio. A súa administración é oral. A glimepirida tarda ata tres horas en acadar o seu máximo efecto, e dura aproximadamente un día.
Os efectos secundarios habituais inclúen dor de cabeza, náuseas e mareos. Entre os efectos secundarios graves está a hipoglicemia. Non está recomendado o seu uso durante o embarazo e a lactación. Funciona principalmente aumentando o efecto da insulina liberada polo páncreas. Está clasificada como unha sulfonilurea de segunda xeración.
A glimepirida foi patentada en 1979 e aprobada para uso médico en 1995. Está dispoñible como medicamento xenérico. Nos Estados Unidos, o custo mensual é de 2,15 $. En 2019 foi o 64º medicamento máis prescrito nos EUA, con máis de 12 millóns de prescripcións.
Usos médicos miniatura|Dúas pastillas orais xenéricas de glimepiride, 2 mg cada unha A glimepirida está indicada para tratar a diabetes mellitus tipo 2; o seu modo de acción é aumentar a secreción de insulina polo páncreas. Non obstante, require unha síntese adecuada de insulina como prerrequisito para un funcionamento correcto.
Non se usa en diabetes tipo 1 porque nesta patoloxía o páncreas non pode producir insulina.
Contraindicacións O seu emprego está contraindicado en pacientes con hipersensibilidade á glimepirida ou outras sulfonilureas.
Efectos adversos Os efectos adversos do consumo de glimepirida inclúen perturbacións do tracto gastrointestinal, reaccións alérxicas ocasionais e raramente trastornos na produción de sangue incluíndo trombocitopenia, leucopenia e anemia hemolítica. Nas semanas iniciais do tratamento, o risco de hipoglicemia pode aumentar. O consumo de alcol e a exposición ao sol debe restrinxirse porque poden empeorar os efectos secundarios.
Interaccións Os fármacos antiinflamatorios non esteroides (como os salicilatos), sulfonamidas, cloramfenicol, warfarina e probenecid poden potenciar os efectos hipoglicémicos da glimepirida. As tiazida, outros diuréticos, fotiazidas, produtos tiroides, anticonceptivos orais e fenitoína adoitan causar hiperglicemia.
Mecanismo de acción Como todas as sulfonilureas, a glimepirida actúa como un secretagogo de insulina. Reduce a glicemia estimulando a liberación de insulina polas células beta pancreáticas e inducindo unha maior actividade dos receptores intracelulares de insulina.
Non todas as sulfonilureas secundarias teñen o mesmo risco de hipoglicemia. A glibenclamida está asociada cunha incidencia de hipoglicemia de ata o 20-30%, comparado co 2-4% da glimepirida. A glibenclamida, ademais, interfire coa supresión homeostática normal da secreción de insulina en reacción hipoglicemia, cousa que a glimepirida non fai. Tamén, a glibenclamida diminúe a secreción de glicagón en reacción á hipoglicemia, cousa que a glimepirida tampouco fai.
Farmacocinética A absorción gastrointestinal é completa, sen interferencia coa comida. A absorción significativa ocorre nunha hora, e a distribución é por todo o corpo, o 99,5% da cal unida a proteínas plasmáticas. A metabolizaqción é por biotransformación oxidativa, é hepática e completa. En primeiro lugar, o medicamento metabolízase ao metabolito M1 mediante a acción da CYP2C9. O M1 posúe 1/3 da actividade farmacolóxica da glimepirida, mais aínda non se coñece se estes resultados teñen un efecto clinicamente relevante na glicemia. O M1 metabolízase despois ao metabolito M2 por enzimas citosólicas. O M2 é inactivo farmacoloxicamente. A excreción na urina é do 65%, e o resto excrétase nas feces.
Notas
Categoría:Pirrolinas