thumb|right|250px|A atropina é obtida a partir da Atropa belladonna (beladona), antigamente usada para dilatar a pupila e aliviar a asma.
Anticolinérgicos são substâncias que podem ser extraídas de plantas ou obtidas por meio de síntese orgânica. Sua característica é inibir a ação da acetilcolina. Os anticolinérgicos são classificados como diretos e indiretos. Os anticolinérgicos diretos, também chamados de antimuscarínicos, são drogas que antagonizam os receptores muscarínicos, e antinicotínicos por antagonizar a ação da acetilcolina nos receptores nicotínicos. Os anticolinérgicos indiretos agem interferindo na síntese, armazenamento e liberação da acetilcolina, a exemplo da toxina botulínica.SILVA, Penildon. As bases farmacológicas do sistema nervoso autônomo. RJ, Gunabara Koogan, 1977
A nicotina e seus antagonistas, diferem antimuscarínicos porque a ação parassimpaticolítica destes é devida à sua atuação nas sinapses neuroefetoras do sistema nervoso parassimpático enquanto que a classe das drogas nicotínicas (similares ou derivadas das extraídas da Nicotiana tabacum) agem na sinapse ganglionar inibindo a ação da acetilcolina. Por essa característica são estudados separadamente e denominados ganglioplégicos ou bloqueadores ganglionares, muito uteis no processo da anestesia cirúrgica.SILVA, Penildon, 1977 o.c.GOTH, Andres. Farmacologia médica. RJ, Guanabara Koogan, 1975
Indicações thumb|250px|Escopolamina (nome comercial: Buscopan) é um anticolinérgico usado para desconforto abdominal e cólicas. Podem ser usados parahttp://www.healthline.com/health/anticholinergics#Purpose2: Relaxantes musculares durante cirurgias Distúrbios gastrointestinais (diarreia, bexiga hiperativa, e incontinência urinária) Asma Doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC) Insônia Tontura, vertigem e enjoo por movimento (cinetose) Envenenamento causado por colinérgicos Hipertensão (pressão arterial alta) Parkinsonismo
Contra-indicações É contraindicado a pessoas comhttp://www.healthline.com/health/anticholinergics#Precautions4: Hipertensão arterial Obstrução das vias urinárias Insuficiência cardíaca Hérnia de hiato Obstipação severa Doença hepática Hipertireoidismo Miastenia gravis Glaucoma de ângulo estreito Hipertrofia prostática benigna Doença do refluxo gastroesofágico
Risco de Demência Os anticolinérgicas inibem a acetilcolina, e dificultam o aprendizado e a memória. Shelley Gray e uma equipe da Universidade de Washington (EUA), após 10 anos de pesquisas concluíram que Anticolinérgico aumentam significativamente a probabilidade de desenvolver demência.http://www.diariodasaude.com.br/news.php?article=medicamentos-anticolinergicos-fortemente-associados-risco-demencia&id=12774
Efeitos colaterais Os efeitos colaterais mais comuns (mais de 10% dos medicados) sãohttp://www.mayoclinic.org/drugs-supplements/anticholinergics-and-antispasmodics-oral-route-parenteral-route-rectal-route-transdermal-route/side-effects/drg-20070312:
Garganta seca e nariz por diminuição da produção de muco. Cessação da respiração. Aumento da temperatura corporal; Secundariamente, a compensação aumenta a dissipação de calor pela circulação cutânea, levando à pele vermelha. Dilatação pupilar (midríase); consequentemente, sensibilidade à luz (fotofobia) Perda da acomodação visual, levando a visão turva (cicloplegia) ou visão dupla (diplopia). Aumento da frequência cardíaca (taquicardia). Bexiga distendida. Íleo paralítico. Aumento da pressão intra-ocular, podendo ocorrer glaucoma agudo. Os sinais de toxicidade no sistema:
Hipersensibilidade de audição. Pensamentos ilógicos. Distúrbios visuais. Fotofobia. Flashes periódicos de luz. Alterações periódicas do campo visual. Visão de neve. Visão restrita ou "túnel".
Alucinações de todos os sentidos:
Visão ondulante de superfícies e arestas. Visão inexistente de texturas em superfícies. Visão de linhas que se movem ou dançam, aranhas, insetos. Objetos animados indistinguíveis da realidade. Mais raro: convulsões, coma e morte.
Plantas anticolinérgicas Beladona (Atropa belladonna) Trombeta (Datura suaveolens) Estramônio (Datura stramonium) Mandrágora (Mandragora officinarum) Noz-moscada (Myristica fragans) Curare (Strychnos toxifera, Anomospermum grandiflora, e outras)
Os efeitos anticolinérgicos dessas plantas são devidos principalmente à produção das substâncias: atropina e escopolamina.
Substâncias sintéticas e semi-sintéticas thumb|right|300px|Atropina obtida sinteticamente desde 1901 Bristol School of Chemistry: Atropine/synthesis Maio, 2011 Antagonistas muscarínicos Atropina (Atopion (Ariston)) Biperideno (Akineton®) Benactizina (Asmosterona®) Butilbrometo de escopolamina (Buscopan) Diciclomina (Bentyl®) Homatropina (Flagss Baby (Ache)) Ipratrópio Triexafenid (Artane®) Tropicamida
Antagonistas nicotínicos (curarizantes) Atracúrio Pancurônio Succinilcolina Tubocurarina
No Organismo, essas substâncias têm a capacidade de bloquear (antagonismo competitivo) os receptores onde o neurotransmissor, acetilcolina, age. Os anticolinérgicos, como a atropina e a escopolamina, agem mais especificamente em receptores chamados muscarínicos. Os seus efeitos, como a pupila dilatada, ocorrem devido ao bloqueio desse tipo de receptor.
Categoria:Bioquímica Categoria:Anticolinérgicos