El acetato de ulipristal (ellaOne, de la empresa farmacéutica HRA Pharma) es un modulador selectivo de los receptores de la progesterona (SPRM) utilizado como anticonceptivo femenino de emergencia eficaz durante cinco días (120 horas) después de haber mantenido relaciones sexuales sin protección o haberse producido un fallo del anticonceptivo utilizado.Emea-Europa, EMEA/H/C/1027, Informe público europeo de evaluación Ellaone, abril de 2009, consultado el 18 de diciembre de 2009 Para evitar embarazos no deseados ellaOne es una alternativa eficaz a otros anticonceptivos de emergencia ya que se pueden utilizar hasta 5 días después de relaciones sexuales sin protección, mejorando los resultados del anticonceptivo de emergencia con levonorgestrel en los 3 primeros días y continuando su eficacia 2 días más.[http://ec.princeton.edu/news/Glasier%202010%20-%20UPA.pdf Ulipristal acetate versus levonorgestrel for emergency contraception: a randomised non-inferiority trial and meta-analysis, The Lancet, Volume 375, Issue 9714, Pages 555-562, A. Glasier, S. Cameron, P. Fine, S. Logan, W. Casale, J. Van Horn, L. Sogor, D. Blithe, B. Scherrer, H. Mathe, et al.Immediate pre-ovulatory administration of 30 mg ulipristal acetate significantly delays follicular rupture. V. Brache; L. Cochon; C. Jesam; R. Maldonado; A.M. Salvatierra; D.P. Levy; E. Gainer; H.B. Croxatto, Hum. Reprod. (2010) 25 (9): 2256-2263. doi: 10.1093/humrep/deq157El Dr. Horacio Croxatto confirma que el acetato de Ulipristal es el anticonceptivo de urgencia no hormonal más eficaz para la mujer, en Noticiasmedicas.es, 26/3/2010 Se le concedió la autorización de comercialización por la Agencia Europea de Medicamentos-(EMEA) en marzo de 2009. El acetato de ulipristal se le conoce píldora de los cinco días despuésLlega a España la 'píldora de los cinco días después', María R. Sauquillo, Madrid, 18/12/2009, El País, -España- y pasa a formar parte del grupo de medicamentos denominado píldora del día después.

También se utiliza para reducir los miomas uterinos bajo la denominación Esmya. Bajo este nombre se utiliza en dosis de 5 mg diarios por ciclos de 3 meses para el control del sangrado, disminución del tamaño de los miomas y la consecución del embarazo sin requerir cirugía.

Farmacocinética En estudios con animales, el fármaco mostró una rápida y casi completa absorción en el intestino. La ingesta de alimento retrasa la absorción, pero se desconoce si este retraso es clínicamente relevante.

El acetato de ulipristal se metaboliza en el hígado, lo más probable por el CYP3A4, y, en menor medida por CYP1A2 y CYP2D6. Los dos principales metabolitos que se ha demostrado que son farmacológicamente activos, pero en menor medida que el medicamento original. La vía principal de excreción es a través de las heces.

Farmacodinámica Como modulador selectivo de los receptores de la progesterona (SPRM), el acetato de ulipristal ocupa los receptores a los que normalmente se une la progesterona, impidiendo así que la hormona ejerza su efecto. Al actuar sobre los receptores de la progesterona afecta a la ovulación y previene así el embarazo, además de producir cambios en el endometrio de forma que, en el caso de que se haya producido una fecundación, impida la eventual anidación del embrión.La píldora de los cinco días, La Jornada, 22 de junio de 2010 De este modo, tendría un efecto antiimplantatorioUlipristal acetato, un contraceptivo de emergencia ( EllaOne), Consultado el 9 de agosto de 2011 o abortivo. Cf. Miech RP. "Immunopharmacology of ulipristal as an emergency contraceptive", International Journal of Women’s Health 2011:3 391-397

Contraindicaciones El acetato de ulipristal no debe ser tomado por mujeres con enfermedades graves de hígado a causa de su metabolismo mediado por CYP. No ha sido estudiado en mujeres menores de 18 años.

Embarazo

A diferencia de levonorgestrel, y como la mifepristona, el acetato de ulipristal es embriotóxica. Antes de tomar este medicamento el embarazo debe ser excluido. La EMEA ha indicado que se evite cualquier mención de su posible uso como abortivo en el prospecto que acompaña al medicamento para evitar cualquier uso como indicación no aprobada (Off-label use).

Lactancia

No se recomienda amamantar durante las 36 horas posteriores a la toma del fármaco ya que no se sabe si el acetato de ulipristal o sus metabolitos se excretan en la leche materna

Efectos adversos Los efectos adversos comunes incluyen dolor abdominal, alteraciones menstruales, náuseas y dolor de cabeza.Ver ellaOne, en nuevos medicamentos Agencia Española de medicamentos y productos sanitarios nota de 31 de marzo de 2009, consultado el 18 de diciembre de 2009

Interacciones No se han realizado estudios sobre las interacciones. El acetato de ulipristal es probable que interactúe con sustratos de CYP3A4, pero esto podría no ser clínicamente relevante ya que se toma una sola dosis del medicamento. También podría interactuar con levonorgestrel y otros sustratos de receptores de progesterona, así como con glucocorticoides.

Comercialización

La Comisión Europea emitió una autorización de comercialización válida en toda la Unión Europea para el medicamento Ellaone al Laboratoire HRA Pharma el 15 de mayo de 2009, y en 2012 para el medicamento Esmya contra los miomas uterinos.HRA Pharma inicia la venta en España de ellaOne®, el anticonceptivo de urgencia no hormonal más eficaz del mercado. noticiasmedicas, 22/12/2009

Comparación, valoración y eficacia

EllaOne

El Acetato de ulipristal o píldora de los cinco días después (marca ellaOne), es considerada por el chileno Horacio B. Croxatto -experto en anticoncepción de emergencia y creador del implante subcutáneo-, el anticonceptivo de urgencia no hormonal más eficaz para la mujer, es cinco veces más potente que el levonorgestrel en la inhibición o retraso de la ovulación. Además, y en comparación con el levonorgestrel es el triple de eficaz si se administra en las primeras 24 horas, y el doble si se suministra en las primeras 72 horas después de la relación sexual sin protección o haberse producido un fallo en el método anticonceptivo utilizado.

El experto en anticoncepción de emergencia James Trussell, en su informe (en inglés) de 2010: Anticoncepción de emergencia: la última oportunidad para prevenir embarazos no deseados señala que el acetato de ulipristal es altamente efectivo y bien tolerado.

Esmya

El mecanismo de acción de esta molécula en miomas uterinos aún no está bien dilucidado. Al igual que los otros SPRM, modula la acción de la progesterona, siendo esencialmente antagónica en pruebas funcionales, gracias a su capacidad de reclutar represores transcripcionales. Sin embargo, su acción específica del acetato de ulipristal en los miomas sigue siendo poco conocida. In vivo, el acetato de ulipristal reduce la proliferación de las células tumorales, induce su muerte por apoptosis y reduce la fibrosis presente en estos tumores, probablemente bajo la acción de las metaloproteinasas de la matriz.

Referencias

Véase también Anticonceptivos de emergencia Píldora del día después o píldora del día siguiente Levonorgestrel Mifepristona Dispositivo intrauterino (DIU)

Enlaces externos Página de la empresa farmacéutica HRA-Pharma Precio de ellaOne -España- Registro de embarazos de ellaOne (HRA Pharma) HRA Pharma Expands to Spain and Launches ellaOne

Artículos de prensa sobre ellaOne Video Sale a la venta la píldora de los cinco días después, El País.com, 17/12/2009, -España- Llega a España la 'píldora de los cinco días después', María R. Sauquillo, Madrid, 18/12/2009, El País, -España-

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