Citocromo P450 3A4 (abreviado CYP3A4), é uma das enzimas mais importantes dos mamíferos, pois oxida medicamentos, toxinas, alimentos e xenobióticos, geralmente inativando-as e tornando-as mais fáceis de serem eliminadas. Também atuam na síntese de lipídeos, como o colesterol. Encontram-se principalmente no fígado e no intestino. Cerca de metade dos fármacos comercializados são metabolizados pelo CYP3A4.

Existem também algumas drogas que são ativados por essa enzima (pró-fármacos). É a enzima mais frequentemente envolvida em interações medicamentosas.

Indutores miniaturadaimagem|Proporção de substâncias metabolizadas pelas diferentes enzimas do citocromo 450.

Aumentam a velocidade de metabolização pela CYP3A4, geralmente acelerando sua eliminação do organismo (ou raramente acelerando sua ativação no caso de pró-fármacos). Assim, os efeitos dos medicamentos metabolizados por CYP3A4 duram menos e exigem doses maiores. Os indutores da CYP3A4 mais potentes são:

anticonvulsivos/estabilizadores de humor: carbamazepina fenitoína oxcarbazepina

Barbitúricos: fenobarbital butalbital

Antibióticos: rifampicina rifabutina

Inibidores da transcriptase reversa não-nucleósidos (antirretrovirais): efavirenz nevirapina

Hipoglicemiantes orais: pioglitazona troglitazona

Glucocorticoides modafinil quercetina capsaicina

Erva de São João

Inibidores Os inibidores do CYP3A4 reduzem a capacidade de metabolizar outros fármacos que dependam do CYP3A4 para serem metabolizados, causando a acumulação do fármaco ou de seus metabólitos no organismo. A acumulação potencializa os efeitos benéficos e efeitos colaterais desses medicamentos. Os inibidores da CYP3A4 mais potentes são:

Inibidores da protease (antirretrovirais) ritonavir indinavir nelfinavir saquinavir

Macrolídeos (antibióticos) claritromicina telitromicina cloranfenicol eritromicina

Antifúngicos imidazólicos cetoconazol itraconazol fluconazol

Outros nefazodona (antidepressivo) valeriana (erva medicinal) toranja (fruta cítrica) aprepitanto (anti-emético)

Categoria:Genes no cromossoma 7 Categoria:Citocromo P450