Ciclobenzaprina é um relaxante muscular de ação central, sintetizado por volta de 1960.KLAUS. Florey. Analytical Profiles of Drug Substances, Volume 17. Academic Press, 1988EMEDEXPERT. Cyclobenzaprine (Flexeril). Acesso em 11 de outubro de 2011 Comercializado no Brasil, onde o medicamento de referência é o de marca comercial MiosanANVISA. Lista de medicamentos de referência . Acesso em 12 de outubro de 2013, não é padronizado pelo Ministério da Saúde, não fazendo parte da Relação Nacional de Medicamentos Essenciais.RENAME 2010A ciclobenzaprina também é utilizada em animais, apesar de poucos estudos relacionados a dose.
Pode aumentar efeitos do álcool, de barbitúricos ou de outros depressores do Sistema Nervoso Central e diminuir a capacidade física ou mental necessária para atividades arriscadas como operar máquinas e dirigir veículos, devido à ciclobenzaprina ser quimicamente relacionada com antidepressivos tricíclicos e parassimpaticolíticos. Pode causar sonolência, boca seca e náuseas.
Deve-se ter cautela nos casos de retenção urinária e glaucoma de ângulo estreito. Seu uso é contraindicado durante e até duas semanas depois de tratamentos com medicamentos inibidores da monoaminooxidase, por poder ocasionar hipertermia, convulsões e morte. Também é contraindicado em quadros de infarto agudo do miocárdio recente, insuficiência cardíaca, arritmias, bloqueio de ramo ou transtornos da condução, bem como hipertireoidismo.
Indicações
É usado para o tratamento de espasmo muscular de origem músculo-esquelética associado a dor aguda, lombalgias, torcicolos, fibromialgia, periartrite escapuloumeral, cervicobraquialgiasApsen Farmacêutica. Miosan. Acesso em 11 de outubro de 2013 e cervicalgia
Farmacocinética
Apesar das concentrações plasmáticas serem variáveis em indivíduos que receberam uma mesma dose do medicamento, sua absorção é fácil a partir do trato gastrointestinal. Aproximadamente 93% do fármaco liga-se a proteínas plasmáticas. Sua metabolização é extensiva e é excretado na urina. Ainda pode aparecer inalterado na bile, sendo excretado nas fezes.Winchell GA, et al. Cyclobenzaprine pharmacokinetics, including the effects of age, gender, and hepatic insufficiency. J Clin Pharmacol 2002; 42: 61–9.Possui Pka de 8,7 a 25 °C.Drugs.com. Cyclobenzaprine. Acesso em 11 de outubro de 2013
Mecanismo de ação
Age nos neurônios motores alfa e gama, reduzindo a atividade motora somática tônica.Medicamentos Lexi-comp Manole
Química
Trata-se de uma amina tricíclica similar em estrutura aos antidepressivos tricíclicos.FANTONI, Denise. Tratamento da dor na clínica de pequenos animais. Elsevier, 2012.. É um pó cristalino branco ou quase-branco e inodoro. Muito solúvel em água e álcool e insolúvel em hidrocarbonetos.Martindale. The complete drug reference. 36. ed. 2009.
Categoria:Relaxantes musculares de ação central Categoria:Dibenzocicloeptenos Categoria:Antimuscarínicos Categoria:Compostos dimetilamino