Atenolol é uma droga que pertence ao grupo dos beta bloqueadores, uma classe de drogas usadas principalmente em doenças cardiovasculares. Introduzido em 1976, o atenolol foi desenvolvido como um substituto para o propranolol no tratamento da hipertensão, angina pectoris e arritmia cardíaca. A hipertensão é uma condição clínica na qual a pressão sanguínea em repouso excede constantemente 130/90 mmHg (como definido pela segundo nova diretrizes da AHA). A hipertensão é um fator de risco para ataques cardíacos, infarto e sérios danos renais. Ao contrário do propranolol, que cruza a barreira hematoencefálica e pode ter maior concentração no cérebro, causando efeitos colaterais como a depressão e pesadelos, o atenolol é especificamente desenvolvido para ser incapaz de passar a barreira hematoencefálica, de modo a prevenir esse efeito. Além disso, o atenolol possui melhores resultados clínicos de diminuição sistólica e diastólica que propranolol, metoprolol e oxprenolol.

Indicações terapêuticas Por ser um agente beta-adrenérgico bloqueador ele age seletivamente nos receptores β1 do coração, diminuindo o ritmo cardíaco e a força de contração cardíaca, consequentemente reduz-se a pressão sistólica e a diastólica e o trabalho cardíaco, diminuindo também o consumo de oxigênio, com estas ações deve-se indicar este medicamento para hipertensão arterial sistêmica, angina pectoris, arritmia cardíaca e consequentemente previne o infarto. Inclui-se como uso off label o tratamento de sintomas físicos da ansiedade, devido a sua potencial redução de pressão sanguínea, sendo que este será usado assim que necessário, ao invés de ser usado continuamente.

O atenolol também pode ser indicado como tratamento profilático para sintomas crônicos de enxaqueca.

Efeitos adversos Efeitos comuns (entre 1% e 0,1% da população) incluem:

Bradicardia Extremidades frias Distúrbios gastrointestinais Fadiga

Efeitos incomuns (entre 0,1% e 0,01% da população) incluem:

Distúrbios do sono Elevação dos níveis de transaminases

Efeitos Raros (entre 0,001% e 0,0001% da população) incluem:

piora da insuficiência cardíaca tontura cefaleia parestesia alterações de humor psicose alucinação boca seca toxicidade hepática púrpura trombocitopenia erupções cutâneas olhos secos distúrbios visuais impotência broncoespasmo (caso haja histórico de asma)

Efeitos Muito Raros (menos de 0,0001% da população) inclui:

Aumento de anticorpos antinucleares

Interações Deve-se ter cuidado ao utilizar esta medicação com outras drogas que podem diminuir a pressão sanguínea ou contração cardíaca, dentre elas: verapamil adrenalina agonista beta adrenérgico clonidina derivados ergóticos anti-inflamatório não-hormonal cimetidina Pelo metabolismo hepático destas drogas também deve-se ter cuidado ao usar concomitantemente. fenobarbital rifampicina Medicações que contêm cálcio e alumínio interferem na absorção desta droga.

Pode aumentar riscos de depressão miocárdica caso usado com Halotano (anestésico de inalação).

O efeito do Atenolol pode ser diminuído caso utilizado com agentes simpatomiméticos (adrenalina) ou com inibidores da prostaglandina sintetase (ibuprofeno, indometacina)

Contra-indicações Pacientes com hipotensão,diabetes mellitus e doença renal (devendo ter a dose ajustada, principalmente com uso de insulina.), bradicardia (frequência cardíaca menor que 60), insuficiência cardíaca congestiva. Deve-se tomar cuidado com pacientes asmáticos, pois uma dose acima do recomendado pelo médico irá antagonizar os receptores beta 2 que estão presentes nos brônquios, ou seja, acontecerá uma brônquio constrição. O medicamento apresentou risco para fetos humanos, porém os potenciais benefícios do tratamento com o Atenolol podem justificar o risco em casos graves ou que ameacem a vida, quando não há outras opções medicamentosas. Apesar de não haverem contra-indicações para conduzir algum veículo ou operar máquinas, é importante levar em consideração que pode haver tontura e fadiga. O uso para crianças não é recomendado devido ao fato de não haver experiência clínica com crianças.

Farmacocinética É rápida e completamente absorvido, com concentração plasmática mais ou menos de uma a três horas após a ingestão. Tem metabolização hepática e seu principal metabólito, o 4-hidroxipropanolol, tem meia-vida de até sete horas. Tem excreção renal. Atravessa a barreira placentária, portanto tem classificação categoria D pelo FDA, ou seja, tem reconhecido efeito danoso ao desenvolvimento da criança quando usado na gestação. Também é excretado no leite materno e os lactentes podem ter baixo peso, bradicardia e hipotensão.

Farmacodinâmica A glândula supra-renal produz adrenalina e noradrenalina, hormônios cujos efeitos serão minimizados com atenolol. Dos diversos receptores adrenérgicos, esta droga tem ação específica nos receptores beta-1, que estão predominantemente no coração. Esses receptores ativados produzem aumento da atividade cardíaca e induz maior produção de noradrenalina. Quando o atenolol bloqueia esses receptores, há menor atividade cardíaca, causando diminuição da pressão arterial e do consumo de oxigênio pelo músculo cardíaco. Este medicamento também estimula a produção de nitrato, o que proporciona maior vasodilatação.

Ver também Bloqueador beta adrenérgico Farmacologia

Ligações externas

Categoria:Antianginosos Categoria:Antiarrítmicos Categoria:Betabloqueadores Categoria:Anti-hipertensivos