miniatura|O anticorpo monoclonal ibritumomab conjugado com o tiuxetan. A bioconjugação é o estabelecimento de ligações covalentes estáveis entre duas moléculas, das quais pelo menos uma é uma biomolécula. Os métodos para conjugar biomoléculas aplicam-se em vários campos da medicina, diagnóstico, biocatálise e ciências de materiais. As biomoléculas modificadas sinteticamente podem ter diversas funcionalidades, como rastrear eventos celulares, revelar a função de enzimas, determinar a biodistribuição de proteínas, criar biomarcadores específicos para obtenção de imagens, e entregar fármacos a células alvo.

A bioconjugação é uma estratégia fundamental que serve para ligar estas biomoléculas modificadas com diferentes substratos. Além das aplicações em investigação biomédica, a importância da bioconjugação aumentou recentemente também em nanotecnologia, como nos pontos quânticos bioconjugados.

Os tipos mais comuns de bioconjugação consistem no acoplamento de uma pequena molécula (como a biotina ou um corante fluorescente) a uma proteína. Os conjugados anticorpo-fármaco como o Brentuximab vedotina e Gemtuzumab ozogamicina são exemplos que se enquadram nesta categoria. Outras moléculas menos comuns usadas em bioconjugação são os oligossacarídeos, ácidos nucleicos, polímeros sintéticos como o polietilenoglicol, e nanotubos de carbono. As conjugações proteína-proteína, como o acoplamento de um anticorpo a uma enzima, ou a ligação de complexos proteicos, é também facilitada por bioconjugação.

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