Normorfina es un opiáceo análogo, el derivado N-desmetilado de la morfina, que fue descrita por primera vez en la década de 1950Journal of the American Chemistry Society 75,4963 (1953) cuando un gran grupo de análogos de la morfina N-sustituidas se caracterizaron para la actividad.
Normorfina tiene relativamente poca actividad opioide,Fraser HF, Wikler A, Van Horn GD, Eisenman AJ, Isbell H. Human pharmacology and addiction liability of normorphine. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 1958 Mar;122(3):359-69. PMID 13539761Lasagna L, De Kornfeld TJ. Analgesic potency of normorphine in patients with postoperative pain. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 1958 Nov;124(3):260-3. PMID 13588540 pero es un intermedio útil que se puede utilizar para producir ambos antagonistas de los opioides tales como la nalorfina, y también agonistas opioides potentes tales como N-phenethylnormorphine.Daniel Lednicer. Central Analgetics. (1982), p146. ISBN 0-471-08314-3 También se produce como un metabolito principal de la morfina,Yeh SY. Urinary excretion of morphine and its metabolites in morphine-dependent subjects. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 1975 Jan;192(1):201-10. PMID 235634 con su formación a partir de la morfina catalizada por enzimas del hígado CYP3A4 y CYP2C8.Projean D, Morin PE, Tu TM, Ducharme J. Identification of CYP3A4 and CYP2C8 as the major cytochrome P450 s responsible for morphine N-demethylation in human liver microsomes. Xenobiotica. 2003 Aug;33(8):841-54. PMID 12936704
Referencias
Categoría:Opiáceos Categoría:Morfinanos Categoría:Fenoles Categoría:Alcoholes