right|thumb|200px|Estructura química de la trazodona.
Los Antagonistas e inhibidores de la recaptación de serotonina (AIRSs) (del inglés Serotonin antagonist and reuptake inhibitor SARIs) son un grupo de medicamentos usados como antidepresivos. Actúan como antagonistas de algunos receptores de 5-HT (serotonina) y son al mismo tiempo inhibidores de la recaptación de serotonina, de norepinefrina, y/o de dopamina.
Lista de AIRSs
Etoperidona (Axiomin, Etonin) Lubazodona (YM-992, YM-35,995) Nefazodona (Serzone, Nefadar) Trazodona (Desyrel, Trittico)
La Vortioxetina inhibe la recaptación por el transportador SERT y además presenta efecto bloqueador sobre los receptores 5ht3, 5ht7, 5ht1D.
La Vilazodona no se ubica en esta categoría por no poseer efecto bloqueador sobre los receptores de serotonina.
Farmacología
Unión a receptores
La afinidad (Kd (nM)) de algunos AIRSs es comparada con una variedad de sitios de unión:
Medicamento TSER TNE TDA 5-HT1A 5-HT2A α1 α2 D2 H1 mACh Etoperidona 890 20,000 52,000 85 36 38 570 2,300 3,100 >35,000 Nefazodona 200 360 360 80 26 48 640 910 24,000 11,000 Trazodona 160 8,500 7,400 78 16 39 405 3,650 725 324,000
Los ligandos seleccionados actúan como antagonistas (o agonistas inversos dependiendo de su ubicación) en todos los receptores listados, excepto el 5-HT1A donde funcionan como agonistas parciales, y como inhibidores de la recaptación de todos los transportadores considerados.
Referencias
Categoría:Antidepresivos Categoría:Inhibidores de la recaptación de serotonina