La guaifenesina es un fármaco expectorante y mucolítico derivado del propanediol.Prescrito para facilitar la eliminación de secreciones bronquiales en afecciones respiratorias que cursan con tos.
Descripción Es un polvo cristalino blanco o grisáceo con un sabor ligeramente amargo aromático. Un gramo se disuelve en 20 ml de agua a 25 °C, es fácilmente soluble en etanol. La guaifenesina es fácilmente absorbida desde el tracto gastrointestinal y es rápidamente metabolizada y excretada en la orina. La guaifenesina tiene una semivida plasmática de una hora. El metabolito urinario principal es β-(2-metoxifenoxi) ácido láctico.
Historia La guaifenesina es un derivado del guayaco (Guaiacum spp), un árbol originario de América. Antes del los pueblos indígenas ya empleaban su resina y extractos con fines terapéuticos. Con la llegada de los europeos al continente americano, el guayaco comenzó a introducirse en Europa, donde inicialmente se utilizó como estimulante y posteriormente para el tratamiento de diversas enfermedades, entre ellas la sífilis y algunas afecciones respiratorias.
Durante el , los derivados del guayaco adquirieron mayor importancia en el manejo de enfermedades del aparato respiratorio debido a sus propiedades expectorantes. A partir de estos compuestos se desarrolló la guaifenesina, la cual fue incorporada progresivamente a la práctica clínica destinada a facilitar la expulsión de las secreciones bronquiales.
En 1952, la FDA aprobó la guaifenesina como medicamento expectorante. Posteriormente, en 1989 fue incluida en la monografía de medicamentos de venta libre para el tratamiento de la tos y el resfriado común, siendo reconocida como un fármaco seguro y eficaz. Más adelante, en 2002, se autorizaron las formulaciones de liberación prolongada con una duración de acción de 12 horas, ampliando las opciones terapéuticas disponibles para el manejo de enfermedades respiratorias.
Farmacocinética
vías de administración: La guaifenesina se administra por vía oral en tabletas, cápsulas, tabletas de liberación prolongada, gránulos solubles y jarabe. La dosis en formulaciones de liberación inmediata es de 200-400 mg cada 4 horas (máximo 2400 mg/día); en formulaciones de liberación prolongada, 600-1200 mg cada 12 horas.
Absorción La guaifenesina se absorbe en el tracto gastrointestinal tras su administración oral. Después de una dosis de 600 mg en voluntarios sanos, la Cmax fue de aproximadamente 1,4 µg/mL con una tmax de aproximadamente 15 minutos. La biodisponibilidad no está bien establecida con un valor exacto en humanos; el dato (70%) proviene de un estudio comparativo en modelo animal (rata) entre vías entéricas e intravenosa.La guaifenesina está indicada para el tratamiento sintomático de la tos productiva asociada a procesos catarrales.
Distribución La guaifenesina tiene un volumen de distribución aproximado de 1,7 L/kg. La unión a proteínas plasmáticas es de aproximadamente 50%.
Metabolismo y metabolitos: La guaifenesina se metaboliza principalmente en el hígado por reacciones de fase I. Oxidación a ácido β-(2-metoxifenoxi)-láctico. sufre procesos de oxidación y desmetilación. La desmetilación del metabolito GGE (hidroxiguaifenesina) es realizada por la O-desmetilasa, localizada en microsomas hepáticos.
Excreción La guaifenesina se excreta predominantemente en la orina. Aproximadamente el 40% de la dosis se excreta como metabolito ácido β-2-metoxifenoxi-láctico en la orina dentro de las primeras 3 horas. Tras la administración oral de 400 mg, más del 60% de la dosis se hidroliza en 7 horas, sin detectarse fármaco original en la orina.
Farmacodinamia
Mecanismo de acción: Efecto expectorante: actúa como irritante de los receptores vagales gástricos (terminaciones aferentes del nervio vago en la mucosa gástrica). Su activación desencadena el reflejo gastropulmonar, que estimula las glándulas secretoras del aparato respiratorio, aumentando el volumen y disminuyendo la viscosidad de las secreciones bronquiales.
Efectos farmacológicos Incremento del volumen y disminución de la viscosidad de las secreciones bronquiales, lo que facilita su movilización y expulsión mediante la tos. Efecto expectorante de intensidad leve a moderada, sin actividad antitusiva ni broncodilatadora directa.
Interacciones +fármacoResultados de la interaccióncodeínaControl temporal de la tos por irritación leve de garganta y bronquios.fenilefrinaAlivio temporal de la congestión nasal, sinusitis y rinitisPseudoefedrinaAlivio de la congestión nasal; ayuda a aflojar la flema y diluir las secreciones bronquiales.
Uso clínico
Bronquitis crónica estable La guaifenesina es prescrita como tratamiento sintomático de la bronquitis crónica estable para facilitar la eliminación de las secreciones bronquiales. estuvo respaldada principalmente por cuatro estudios clínicos realizados en pacientes con bronquitis crónica En conjunto, estos estudios demostraron una mayor facilidad para la expectoración, una disminución de la tensión superficial y la viscosidad del esputo, así como una reducción de la frecuencia y la intensidad de la tos.
Infección aguda de las vías respiratorias los La guaifenesina está indicada para el alivio sintomático de la tos productiva y la congestión torácica asociadas a las infecciones agudas de las vías respiratorias superiores. Los principales estudios clínicos realizados en esta indicación, los cuales mostraron que la guaifenesina mejoro la facilidad para la expectoracion y redujo la frecuencia e intensidad de la tos, además de disminuir la viscosidad del esputo y la congestión torácica en comparación con placebo
En múltiples ensayos clínicos y estudios a gran escala, tanto administrada en solitario (en dosis típicas como 200 mg cuatro veces al día o 1200 mg de liberación prolongada cada 12 horas) como en combinación con descongestionantes (como la pseudoefedrina), la guaifenesina logró reducciones estadísticamente significativas en la frecuencia e intensidad de la tos, la rigidez torácica y la densidad de las flemas en comparación con el placebo. Además, presenta un perfil de seguridad muy favorable con efectos adversos leves y transitorios (tales como náuseas, dolor de cabeza o insomnio), posicionándose como un pilar fundamental en el autocuidado y como una alternativa segura para poblaciones especiales que deben evitar ciertos antihistamínicos o descongestionantes, tales como adultos mayores, pacientes hipertensos o mujeres embarazadas.
Efectos adversos +Sistema implicadoGrupo CIOSMTipo de reacciónGastrointestinalFrecuentes (1-10%)Náuseas, diarreaGastrointestinalPoco frecuentes (0,1-1%)Vómitos, dolor abdominalSistema nerviosoFrecuentes (1-10%)CefaleaSistema nerviosoPoco frecuentes (0,1-1%)Mareo, somnolenciaTrastornos generalesPoco frecuentes (0,1-1%)Fiebre, malestar general No se han descrito efectos teratogénicos ni cancerígenos consistentes asociados al uso de guaifenesina en las dosis terapéuticas habituales.
Contraindicaciones
Pacientes con hipersensibilidad a la guaifenesina
Porfiria: la guaifenesina no se considera segura en pacientes con porfiria, ya que en ensayos con animales su utilización se ha asociado con la aparición de crisis agudas. Niños menores de 6 años Porque retrasa una atención médica adecuada en infecciones respiratorias bajas
Uso en embarazo y lactancia: el uso de guaifenesina durante el embarazo no se ha asociado con un aumento del riesgo de resultados adversos en el feto ni de malformaciones congénitas; algunas formulaciones líquidas pueden contener alcohol como excipiente, por lo que su consumo en cantidades suficientes durante la gestación podría incrementar el riesgo de síndrome alcohólico fetal. No se conoce si la guaifenesina se excreta en la leche materna, por lo que debe utilizarse con precaución durante la lactancia.
Venta sin formula medica La guaifenesina es de venta sin prescripcion medica en la mayoría de países por reunir los criterios que la FDA exige para la autoevaluación segura del paciente: bajo perfil de toxicidad, indicación para una condición autolimitada y fácilmente identificable, y ausencia de potencial de abuso.
Uso veterinario También se utiliza en el tratamiento de caballos con rabdomiólisis por ejercicio y en perros con intoxicación por estricnina.
Referencias
Enlaces externos
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