El captopril es un inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina (IECA) que actúa bloqueando la proteína peptidasa del centro activo de la misma.
El captoprilo inhibe la dipeptidasa de peptidilo, una enzima convertidora que hidroliza la angiotensina I en angiotensina II e inactiva a la bradicina, un potente vasodilatador que actúa al menos en parte por estimulación de la secreción de óxido nítrico y prostaciclina. La actividad hipotensora del captoprilo es resultado de una acción inhibitoria sobre el sistema renina-angiotensina y una estimulante del sistema calcicreína-cinina.
El captopril fue la primera molécula que sintetizada por variación estructural a partir de la molécula original de angiotensina I y del receptor de la ECA, lo que permitió iniciar los estudios de variación estructural en otras moléculas con sus receptores correspondientes, lo que se vio mejorado tras la incorporación de la cristalografía por difracción de rayos X. El nombre "captopril" se deriva de su estructura química y de su mecanismo de acción: "Capto" hace referencia al grupo funcional sulfhidrilo (-SH) presente en la molécula (QUIMICAFACIL.NET); mientras que "-pril": Es la terminación común en los nombres de los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA), indicando su pertenencia a esta clase de medicamentos.
Uso e indicaciones
Se usa para tratar la presión alta (hipertensión). También se usa para ayudar a retrasar el mayor debilitamiento del corazón en algunos pacientes después de un ataque al corazón y para tratar problemas del riñón en algunos pacientes diabéticos y para tratar el fallo congestivo del corazón. El captopril también se puede usar para otras condiciones según lo determine su médico.
Interacción con otros fármacos El efecto hipotensor se ve aumentado con medicamentos del tipo de diuréticos, inhibidores de calcio, beta-bloqueadores adrenérgicos, vasodilatadores, liberadores de renina, bloqueadores ganglionares barbitúricos, alcohol, narcóticos, fenfluramina y diazóxido.
Se observa disminución del efecto hipotensor con AINEs, colestiramina. Los medicamentos ahorradores de potasio sólo se deben administrar con precaución, debido a que pueden presentar un aumento de potasio sérico.
Con la administración concomitante de corticosteroides, ACTH y ketanserina, puede ocasionarse hipocaliemia y deficiencias de otros electrólitos. Con el tratamiento concomitante de CAPTOPRIL y/o tiazidas se ha observado elevación de la concentración de litio sérico. La indometacina puede disminuir el efecto antihipertensivo del CAPTOPRIL sobre todo en pacientes con renina baja.
Litio: Se ha reportado aumento del litio sérico y síntomas de toxicidad en pacientes que reciben tratamiento concomitante con inhibidores de la ECA. Administrar con precaución. Si se utiliza diurético, aumenta toxicidad del litio.(
Presentación farmacéutica
Envase de 30 comprimidos, de 25 mg, 50 mg y 100 mg para ingerir vía oral
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Informe a su profesional médico si alguna vez ha tenido:
Una reacción alérgica a cualquier medicamento Angioedema Diabetes Problemas de las válvulas cardíacas Problemas en los riñones o en el hígado Lupus, escleroderma u otra enfermedad del tejido conectivo Problemas con bajos niveles de sodio en la sangre o con altos niveles de potasio en la sangre.
Informe a su profesional médico si ha estado siguiendo una dieta baja en sodio.
Captopril en la lactancia Mujeres en edad de tener hijos: Este medicamento por lo general no se toma durante el embarazo porque puede causar daño al bebé. Si está embarazada, informe a su profesional médico. No se quede embarazada mientras se esté tratando con este medicamento. Si se queda embarazada, póngase en contacto con su profesional médico de inmediato. No amamante mientras esté recibiendo este medicamento.
Farmacocinética(ADME) El captopril se absorbe rápidamente y tiene una biodisponibilidad de 75% aproximadamente. La biodisponibilidad se reduce en un 25% a 30% con los alimentos. Las concentraciones máximas en plasma ocurren dentro de una hora, y el medicamento se elimina rápidamente, con una vida t1/2 de aproximadamente 2h. La mayor parte del fármaco se elimina con la orina 40 a 50% como captropil y disulfuro de captropil-cisteína.
Dosis más utilizadas La dosis oral del captropil varía de 6,25 a 150 mg 2 a 3 veces al día del inicio del tratamiento de la insuficiencia cardíaca o la hipertensión,respectivamente.
Hipertensión
El captopril es eficaz solo o en combinación con otros agentes antihipertensivos, especialmente con los diuréticos tiazídicos. Los efectos hipotensores del captopril y de las tiazidas son prácticamente aditivos.
Antes de iniciar el tratamiento con el captopril deben considerarse: el tratamiento antihipertensivo reciente, las cifras tensionales, la restricción de sal en la dieta y otras situaciones clínicas. Si es posible, deberá retirarse la medicación antihipertensiva previa una semana antes del inicio del tratamiento con captopril. La dosis inicial de captopril es de 50 mg al día. Si no se consigue reducir satisfactoriamente la tensión arterial tras una o dos semanas de tratamiento, la dosis puede incrementarse a 100 mg en dosis única diaria o dividida en dos dosis.
La dosis de captopril para tratar la hipertensión generalmente no debe exceder los 150 mg al día. En ningún caso se debe superar una dosis máxima de 450 mg al día de captopril. La restricción concomitante de sodio puede ser beneficiosa cuando se utiliza captopril en monoterapia. Si la presión sanguínea no se ha controlado adecuadamente tras una o dos semanas de tratamiento, se deberá añadir una dosis baja de un diurético tipo tiazida como hidroclorotiazida (25 mg al día). La dosis de diurético puede incrementarse a intervalos de una a dos semanas hasta alcanzar la dosis antihipertensiva máxima habitual. Si se inicia la terapia con captopril en pacientes en tratamiento con diuréticos, éste deberá iniciarse bajo estricto control médico.
En pacientes con hipertensión grave (por ejemplo, hipertensión acelerada o maligna) en los que no es deseable o posible una interrupción temporal de la terapia antihipertensiva, o si está indicado un rápido descenso de la tensión arterial, deberá continuarse con el diurético, pero se interrumpirá la medicación antihipertensiva restante, para iniciar rápidamente y bajo estricto control médico, la administración de captopril a dosis de 25 mg dos o tres veces al día. Cuando la situación clínica del paciente lo requiera, la dosis diaria de captopril podrá incrementarse (manteniendo la terapia con diurético) cada 24 horas o menos, bajo supervisión médica continuada, hasta lograr un control satisfactorio de la tensión arterial o alcanzar la dosis máxima de captopril. En este régimen la asociación de un diurético más potente (por ejemplo, furosemida) puede también estar indicada.
Insuficiencia cardíaca
Antes de iniciar la terapia debe considerarse el tratamiento previo con diuréticos y la posibilidad de depleción grave de sal/volumen. En pacientes normotensos o hipotensos que hayan sido tratados con diuréticos y que puedan estar hiponatrémicos y/o hipovolémicos, una dosis inicial de 6,25 o 12,5 mg de captopril administrada tres veces al día puede minimizar la magnitud o la duración del efecto hipotensor. En estos pacientes la dosis diaria habitual puede alcanzarse en los días siguientes.
Para la mayoría de los pacientes la dosis diaria inicial es de 25 mg de captopril tres veces al día. Tras alcanzar la dosis de 50 mg tres veces al día, los incrementos posteriores de dosis deben retrasarse, al menos cada dos semanas o más si es posible, para establecer una respuesta satisfactoria. La mayoría de los pacientes estudiados presentaron una mejoría clínica significativa con dosis de 50 o 100 mg tres veces al día. No debe superarse una dosis máxima de 450 mg de captopril al día). Generalmente, el captopril se administrará asociado con diurético.
Infarto de miocardio:
El captopril está indicado en el postinfarto de miocardio tras 72 horas de estabilidad hemodinámica en pacientes que hayan presentado insuficiencia cardíaca en el curso de la enfermedad o que tengan evidencia de fracción de eyección disminuida.
El tratamiento debe iniciarse precozmente, a partir del día postinfarto de miocardio. Tras una dosis inicial de 6,25 mg de captopril, la dosis se incrementará a 12,5 mg tres veces al día, y de forma gradual en función de la tolerancia a 25 mg tres veces al día, hasta una dosis de 150 mg de captopril al día. Si se presentase hipotensión sintomática, se requerirá una reducción de la dosis. Los intentos sucesivos por alcanzar la dosis óptima de 150 mg deberán basarse en la tolerancia del paciente al captopril.
El captopril puede ser administrado a pacientes en tratamiento con otras terapias postinfarto de miocardio, como trombolíticos, salicilatos o betabloqueantes.
Nefropatía diabética
El captopril está indicado en el tratamiento de la nefropatía diabética en pacientes insulinodependientes, ya sean normotensos o hipertensos. El captopril previene la progresión de la enfermedad renal y reduce las secuelas clínicas que a ella se asocian (incluyendo la necesidad de diálisis, trasplante renal y la mortalidad).
En los pacientes con nefropatía diabética, la dosis recomendada de captopril, es de 75 mg a 100 mg al día fraccionados en varias tomas. Si se precisara una reducción de la presión arterial mayor que la obtenida con estas dosis, se pueden asociar a captopril betabloqueantes, vasodilatadores o hipotensores de acción central. El captopril a dosis diarias de 75 mg a 100 mg en tomas fraccionadas se suele tolerar bien en pacientes con nefropatía diabética y deterioro leve a moderado de la función renal.
Niños y lactantes: la dosis usual es de 0,30 mg/kg de peso, tres veces al día. En niños propensos a la hipotensión, la dosis inicial debe reducirse a 0,15 mg/kg. Si es preciso, se añadirá un diurético.
Ajuste de dosis en insuficiencia renal: el captopril se excreta principalmente por vía renal. Por ello, la eliminación es más lenta en los pacientes con insuficiencia renal. Estos pacientes pueden responder a dosis inferiores o intervalos más prolongados (menos frecuentes) de captopril. Por tanto, en pacientes con insuficiencia renal significativa, deberá reducirse la dosis diaria inicial de captopril y se realizarán incrementos menores y más lentos (con intervalos de una a dos semanas). Si se precisara tratamiento diurético concomitante, por ejemplo, furosemida son preferibles a las tiazidas en pacientes con deterioro renal grave.
Contraindicaciones
El captopril está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a este medicamento o a cualquier inhibidor de la enzima conversora de la angiotensina (ECA) (por ejemplo, pacientes que hayan presentado angioedema durante la terapia con cualquier ECA).
Angioedema Se han observado casos de angioedema en pacientes tratados con ECA, incluyendo captopril. Si el angioedema afecta a la lengua, glotis o laringe, puede producir obstrucción de las vías aéreas y ser fatal. Se instaurará tratamiento de urgencia con adrenalina subcutánea al 1:1000. Los casos de hinchazón limitados a cara, mucosa oral, labios y extremidades generalmente se resuelven suprimiendo el tratamiento con captopril; algunos casos precisan tratamiento médico.