El aclidinio es un medicamento utilizado para el mantenimiento de la EPOC (enfermedad pulmonar obstructiva crónica). Puede mejorar la calidad de vida y prevenir la hospitalización, pero no afecta el riesgo de muerte ni la necesidad de esteroides. No está claro si difiere del tiotropio u otros medicamentos de la clase LAMA (antagonista muscarínico de acción prolongada). Se utiliza mediante un inhalador de polvo seco.
Entre los efectos secundarios comunes, se incluyen el dolor de cabeza, la tos y la inflamación de la nariz y de la garganta. Otros efectos podrían ser la diarrea, el broncoespasmo y la retención urinaria. El aclidinio forma parte de la clase LAMA.
El aclidinio se aprobó para uso médico en EE. UU. (Estados Unidos) en 2012. Se encuentra en la Lista de Medicamentos Esenciales de la OMS (Organización Mundial de la Salud) como alternativa al tiotropio. En el Reino Unido, al Servicio Nacional de Salud (NHS) le cuesta al mes unas 33 GBP. En EE. UU., esta cantidad equivalió a alrededor de 560 USD en 2021. Además, el aclidinio está disponible junto con formoterol.
Usos médicos Se utiliza para el tratamiento a largo plazo de la EPOC.
Dosificación Se inhala dos veces al día en una dosis de 375 a 400 ug.
Efectos secundarios Por lo general, la sustancia se tolera bien. Entre los efectos secundarios comunes (en más del 1% de los pacientes), se encuentran la sinusitis, la nasofaringitis, el dolor de cabeza, la tos, la diarrea y las náuseas. Este último efecto es menos frecuente bajo el tratamiento del fármaco que bajo el placebo. Las reacciones cutáneas como el sarpullido ocurren en menos del 1 % de los pacientes, así como los efectos secundarios típicos de los antagonistas muscarínicos (la frecuencia cardíaca rápida, las palpitaciones y la retención urinaria).
No se puede excluir de los datos disponibles un pequeño aumento del riesgo cardiovascular. Se excluyeron de los estudios los pacientes con enfermedades cardiovasculares relevantes.
Interacciones No se han realizado estudios sistemáticos sobre interacciones. Se espera que los efectos adversos del aclidinio aumenten si se combina con otros antagonistas muscarínicos. En la práctica clínica, no se han descrito interacciones con otros medicamentos para la EPOC como la glucocorticoides, los agonistas adrenérgicos β2 y la teofilina. El aclidinio no interactúa de manera relevante con las enzimas hepáticas del citocromo P450 o la glicoproteína P. A su vez, se metaboliza rápidamente tan pronto como llega al torrente sanguíneo. Por estas razones, se considera que el aclidinio tiene un potencial muy bajo de interacciones.
Farmacología
Mecanismo de acción El aclidinio es un antagonista reversible de acción prolongada de los receptores muscarínicos, con una afinidad similar a los cinco subtipos, aunque con una vida media de disociación del subtipo M3 de 29,2 horas, es decir, seis veces más larga que la del M2 . A modo de comparación, las vidas medias de disociación de M3 de los fármacos relacionados ipratropio y tiotropio son 0,47 horas y 62,2 horas, respectivamente.
La acción del aclidinio al nivel del subtipo M3 en el músculo liso de los bronquiolos es responsable de su efecto deseado: reduce la contracción de estos músculos y mejora el flujo de aire. La afinidad M2 es la principal causa de efectos adversos en el corazón.
Farmacocinética Casi un 30 % del aclidinio inhalado se deposita en el pulmón. La acción del medicamento allí dura más de 24 horas. Desde el pulmón, se absorbe al torrente sanguíneo y alcanza concentraciones plasmáticas máximas después de cinco minutos en personas sanas y después de 10 a 15 minutos en pacientes con EPOC. La sustancia se hidroliza con rapidez al ácido carboxílico y al alcohol. De esta manera, menos del 5 % de la dosis inhalada se encuentra inalterada en el plasma. La hidrólisis puede ser tanto enzimática como no enzimática, la última mediante labutirilcolinesterasa en mayor parte.
El metabolito ácido tiene una unión a proteínas plasmáticas del 87 % y el alcohol tiene una del 15 %. Estos metabolitos se encuentran en un 65 % en la orina y en un 33 % en las heces. La vida media de eliminación es de dos a tres horas. El aclidinio inalterado representa sólo el 0,1 % de la dosis excretada.
Química El aclidinio es un catión de amonio cuaternario con un átomo de carbono asimétrico. Se utiliza como enantiómero R puro. La sal, bromuro de aclidinio, es un polvo cristalino que es casi no soluble en el agua o el etanol.
Sociedad y cultura
Costo En EE. UU., el precio del aclidinio es de 50 USD por el suministro de un mes.
Marcas Se comercializa bajo la marca Tudorza Pressair en EE. UU., Eklira Genuair en el Reino Unido y Tudorza Genuair en Canadá; Menarini cuenta con la licencia bajo la marca Bretaris Genuair para la mayoría de los estados miembros de la UE (Unión Europea).
Una combinación inhalable con formoterol se comercializa como Brimica Genuair y Duaklir Genuair en la UE.
Referencias
Enlaces externos
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