Tiocolchicósido es un medicamento con acción relajante muscular y efectos antiinflamatorios y analgésicos. Actúa como un antagonista competitivo en los receptores de GABAA y también en los receptores de glicina con similar potencia y en los receptores nicotínicos y de acetilcolina en menor medida. Tiene una potente actividad convulsivante y no debería utilizarse en individuos propensos a ataques epilépticos.
Efectos secundarios Puede causar náuseas, alergia y reacciones vasovagales. Aunque los relajantes musculares puedan provocar sedación, el tiocolchicósido se encuentra libre de este efecto debido a su no interferencia con los receptores nicotínicos.
Daño hepático, pancreatitis, crisis comiciales, alteraciones hematológicas, trastornos cutáneos graves, rabdomiólisis y trastornos reproductivos son efectos adversos registrados en la base de datos europea y francesa de farmacovigilancia, así como en las actualizaciones periódicas que las compañías implicadas envían a las agencias reguladoras.
Estos datos no especifican la frecuencia de los trastornos ni identifican las poblaciones de pacientes más susceptibles.
Tiocolchicósido es teratogénico en animales de laboratorio y también altera los cromosomas. Los datos en humanos se a un seguimiento de mujeres embarazadas e informes de espermatogénesis alterada, incluyendo casos de azoospermia.
El boletín mensual de la AEMPS de febrero de 2014 recoge una carta de seguridad a los profesionales sanitarios, que informa de las restricciones de uso del tiocolchicósido. Tras revisar nuevos datos preclínicos, uno de los metabolitos del tiocolchicósido ha mostrado inducir aneuploidia (número desigual de cromosomas en células en división) en concentraciones próximas a las observadas en humanos cuando se utilizan dosis máximas recomendadas (8 mg/día). La aneuploidia se considera un factor de riesgo para la teratogenicidad, la toxicidad embrio-fetal, el aborto espontáneo y la reducción de la fertilidad masculina, así como un posible factor de riesgo para el cáncer;
Farmacocinética Se metaboliza en el cuerpo al metabolito llamado 3-demetiltiocolchicina (también conocido como SL59.0955 o M2) que puede dañar las células en división y por lo tanto puede ser teratogénico, además de inducir cambios neoplásicos, y causar reducción de la fertilidad en los hombres. Por lo anterior, se recomienda una dosis oral no superior a 7 días, mientras que aplicada vía intramuscular, la duración de la dosis no debe exceder 5 días. Además, no debería usarse durante el embarazo. Las preparaciones tópicas son menos tóxicas.
Referencias
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